Альдактон: описание, инструкция, цена

Международное название: Спиронолактон
Лекарственная форма: капсулы, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(7альфа, 17альфа) — 7 — (ацетилтио) — 17 — гидрокси — 3 — оксопрегн — 4 — ен — 21 — карбоновой кислоты гамма — лактон
Фармакологическое действие:
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:
Абсорбция — полная. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, TCmax после очередного утреннего приема — 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0.05 л/кг. T1/2 — 13-24 ч. Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 3-2 ч, во второй — 12-96 ч. При циррозе печени и СН T1/2 возрастает, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне ХПН и гиперкалиемии).
Показания:
Отечный синдром: ХСН, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротический синдром, отеки при беременности. Гипокалиемия (профилактика при лечении салуретиками). Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — кратковременное предоперационное лечение. Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Миастения (вспомогательное ЛС). Диагностика гиперальдостеронизма. Синдром поликистозных яичников, предменструальный синдром.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, дисменорея, увеличение молочных желез, печеночная недостаточность, хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Режим дозирования:
Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут. При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками. При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с ‘петлевым’ или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут. При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг). При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами. В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест). Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут. Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут. При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки. Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор. Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы. Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз). Со стороны органов кроветворения; мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Прочие: судороги икроножных мышц.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Особые указания:
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови. Во время лечения избегать пищи, богатой K+.
Взаимодействие:
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов. Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, увеличивает T1/2 дигоксина. Усиливает токсические эффекты Li+. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты. Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион), токсичность сердечных гликозидов. Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС. Ингибиторы АПФ, индометацин, циклоспорин, др. калийсберегающие диуретики, препараты K+ и калиевые добавки — риск развития гиперкалиемии.

Аналоги

Существует ряд медикаментов, схожих по принципу действия. К числу аналогов относятся Верошпилактон (Россия, ФП Оболенское АО), Верошпирон (Венгрия, Gedeon Richter Plc.) и Спиронолактон (России, АТОЛЛ ООО). Однако каждое из представленных средств обладает большим количеством противопоказаний или побочных эффектов, а также является менее действенным. По этим причинам немецкий Альдактон (Riemser Pharma GmbH) является лучшим препаратом.

Цены и где приобрести

Продажа лекарства в Москве, Санкт-Петербурге и других городах Российской Федерации не осуществляется. Купить сертифицированный медикамент можно в странах Европы, в частности, в Германии. Сделать это можно через интернет: достаточно оформить заказ с доставкой у официального представителя. Цена за упаковку составляет примерно 65 евро.

Отзывы врачей

Оксана Геннадьевна, нефролог

Альдактон характеризуется европейским качеством и уровнем медицины. Это средство показывает высокую степень эффективности. Примерно у 80% больных, которым было прописано это лекарство, отмечалось быстрое улучшение состояния. Несмотря на довольно высокую цену, я рекомендую именно этот диуретик всем своим пациентам.

Степан Викторович, врач общей практики, терапевт

В последнее время выходит множество препаратов различных групп. Но если нужен диуретик калийсберегающего типа, первое, что я рекомендую своим пациентам — Aldactone. Это средство отлично снимает отечность при различных патологических состояниях. Я также назначаю его беременным на последнем триместре. Основное побочное действие в виде сонливости считаю незначительным, на фоне эффективности.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *