Дезагреганты что это такое – МедПомощь 24/7

Что такое антикоагулянты?

Реологические свойства крови обеспечиваются равновесием между свертывающей и антикоагулянтной системами. В поддержании этого баланса в качестве естественных антикоагулянтов участвую антитромбин III и гепарин, которые выполняют прямую антитромботическую функцию, то есть препятствуют образованию тромба.

Механизм действия последнего связан с образованием комплекса с антитромбином III, в результате чего происходит образование активного антитромбина. Он, в свою очередь, отвечает за связывание тромбина, делая его неактивным – это и способствует угнетению тромбообразования.

Способность гепарина обеспечивать инактивацию тромбина напрямую зависит от количества антитромбина III в крови. Обязательно требуется корректирование дозы на основании анализов. Часто требуется назначение двух препаратов сразу – гепарина и антитромбина III, при этом дозировки подбираются индивидуально для каждого человека.

Связывание с антитромбином – не единственная функция гепарина. Помимо этого, он способен расщеплять фибрин без участия плазмина, что называют неферментативным лизисом. Такая реакция связана с образованием соединений с различными биологически активными веществами, среди которых пептиды и гормоны.

Что такое антиагреганты и список популярных препаратов

Препараты

7.1 тыс.

4.7 тыс.

5 мин.

Если на приеме у врача (в большинстве случаев кардиолога) пациенту прописывают дезагреганты или антиагреганты, препараты, список всех наименований этих лекарств может заинтересовать больного. У него может возникнуть вопрос о том, что это за препараты, чем они отличаются, принцип их действия, когда и кому они назначаются и пр.

Первоначально перед применением каких-либо лекарственных средств рекомендуется разобраться в том, что это за препараты и как они действуют на организм.

В организме после появления какого-либо недуга, связанного с кровоизлиянием (например, при порезе), на место повреждения организм направляет тромбоциты. Они в ускоренном темпе начинают слипаться друг с другом и создают тромбы – сгустки крови.

Совет

Эти сгустки останавливают кровоизлияние: накрывают рану сверху непроницаемым слоем и этим действием препятствуют микробам и вирусам попасть в тело человека.

Без этого защитного механизма человеческому организму было бы весьма трудно противостоять каким-либо заболеваниям.

Но в некоторых случаях, например при ишемической болезни, когда атеросклеротическая бляшка травмируется, защитный механизм тоже срабатывает и закрывает место повреждения. Но из-за того, что сосуды маленькие, тромбы ухудшают кровоток внутри них.

Со временем сгустки накапливаются, и это в итоге приводит к закупорке кровеносного пути. Вследствие нарушения кровотока нагружается сердце, и как результат может развиться инфаркт миокарда или стенокардия.

Чтобы не развивались разные болезни, врачи выписывают список препаратов-антиагрегантов, которые препятствуют появлению тромбов и за счет этого ухудшают свертывание крови. Их перечень будет описан далее.

Со временем наука развивалась, и в итоге появились дезагреганты – это усовершенствованные антиагреганты, их отличием является улучшенное ингибиторное воздействие на химические процессы, возникающие при появлении раны.

Существует еще некоторая разница между антикоагулянтами и антиагрегантами. По своей сути, они оба направлены на препятствование слипания тромбоцитов. Разница лишь в следующем:

  1. 1. Коагуляция – это процесс слипания мелких частичек в большие агреганты. Это первый этап, который приводит к закупорке и лечится легче.
  2. 2. Агрегация – это процесс объединения больших частичек (агрегантов), что и приводит к закупорке.

В принципе, эти различия видны лишь в размере единичных частичек, которые объединяются. В первом случае диспергированных, а во втором агрегатных частиц. К естественным, содержащимся в природе антикоагулянтам относятся слюна пиявки, варфарин и гепарин. Данные вещества назначают пациентам для профилактики некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Список препаратов-антиагрегантов группируют по главным веществам, которые используются в них. Всего их существует 8. Список медицинских препаратов, которые изготавливают из данных веществ:

Некоторые производители совмещают несколько веществ в одном лекарстве. Самым известным средством для профилактики инфарктов является аспирин. Его назначают большинству больных до и после сердечных недугов.

Список препаратов-дезагрегантов почти ничем не отличается от прошлого, исключением является дозировка. Иногда смешивают несколько веществ в одном лекарстве для получения наилучшего результата.

  1. 1. Ацетилсалициловая кислота – вещество, под воздействием которого замечается уменьшение циклооксигеназы, этот фермент помогает крови быстрее сгущаться. По-другому это вещество называют аспирином. После его приема эффект наступает через 30 минут. Оно используется как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство.
  2. 2. Абциксимаб – дезагрегант. Оказывает воздействие на тромбоцитарные рецепторы группы IIb/IIIa. Эффект оказывает очень быстро, но ненадолго. При применении используют в дополнении с гепарином и аспирином. Назначается после операций на сосудах.
  3. 3. Дипиридамол – повышает содержание аденозинмонофосфата в крови и из-за этого снижает синтез тромбоксана А2. После применения расширяет сосуды. Из-за этого эффекта активно применяется при недугах в сосудах головного мозга. Не используется при ишемической болезни сердца, так как после применения развивается «феномен обкрадывания”, при этом заболевании ухудшается кровоснабжение в сердечно-сосудистой системе.
  4. 4. Тиклопидин отличается от ацетилсалициловой кислоты из-за воздействия не на циклооксигеназу, а на другие ферменты, которые отвечают за слипание тромбоцитов с фибрином. Используется как альтернатива аспирина. Действует позднее, чем кислота, но при этом показывает более выраженные последствия. Не применяется совместно с антикоагулянтами.
  5. 5. Клопидогрел предотвращает агрегации. Назначается людям старше 18 лет, используется для предотвращения атеросклероза коронных сосудов.

Остальные препараты применяют изредка.

После сдачи крови и получения результатов специалист смотрит на содержание тех или иных ферментов в теле и, отталкиваясь от этих показаний, назначает дозировку востребованных лекарств.

Какое именно лекарство требуется применять, определяет исключительно врач.

Если заняться самолечением, это может привести к очень серьезным последствиям!

Антиагреганты назначаются для профилактики и лечения: инфарктов, инсультов, тромбоза и других проблем сердца. Признаками для назначения являются повышенная коагуляция в крови и образования тромбозов в каких-либо участках.

При наличии искусственных клапанов в сердце лекарства назначают для того, чтобы сгустки крови не прилипали к инородному телу. Применение лекарств не может уничтожить уже сформировавшиеся тромбы в сосудах, но они не дадут им полностью разрастись.

Обратите внимание

Дозировку подбирает врач, отталкиваясь от симптомов пациента и его самочувствия. На осмотре у специалиста обязательно предупредите его о принятии других препаратов, так как при несоблюдении этих данных может увеличиться или, наоборот, ухудшиться эффект от лекарства.

Противопоказаниями к применению являются:

Заболевания органов:

  1. 1. печени;
  2. 2. почек;
  3. 3. пищеварения.
  • Повышенная чувствительность к веществам в препарате.
  • Предоперационное состояние организма.
  • Состояние во время беременности. Не рекомендуется принимать данные лекарства.
  • Наличие бронхиальной астмы.

Кроме этого, при повышенном артериальном давлении и нарушении в свертывании крови требуется отдельная дозировка лекарств. Антиагреганты производят более мягкое воздействие на организм, в отличие от антикоагулянтов. Последняя группа лекарств назначается при высоком риске инсульта и других заболеваний сердца.

Наиболее распространенным побочным эффектом от применения прямых антикоагулянтов является повышенный риск кровоизлияний в желудочно-кишечном тракте. Подробный список побочных эффектов:

  • быстрая утомляемость;
  • дискомфорт в желудке;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • кровотечения в разных органах;
  • отечность лица, языка, носа и других органов при аллергии на какое-либо вещество;
  • изменения АД и ритма сердцебиения;
  • изменения цвета кожи и глаз;
  • дискомфорт в суставах;
  • возможны галлюцинации и ухудшения работоспособности;
  • кровь в моче и кале;
  • кожный зуд;
  • мышечные боли.

Если появились эти симптомы, то скажите об этом врачу, он сделает анализ крови и скажет, что следует предпринять. В некоторых случаях изменят дозировку или вовсе прекратят курс лечения. К побочным эффектам приводит использование совместно с дезагрегантами других медицинских средств:

  • содержащих ацетилсалициловую кислоту;
  • некоторых противовоспалительных препаратов;
  • от проблем с желудком;
  • лекарств против холестерина и кашля;
  • препаратов для сердца.

При их употреблении обязательно сообщите вашему лечащему врачу.

В зависимости от состояния организма пациента, курс принятия дезагрегантов может затянуться на неопределенный срок.

Ингибиторы выработки арахидоновой кислоты

Снижают скорость синтеза названного вещества. В целом, похожи на предыдущую группу медикаментов с антитромботическим эффектом. Разница заключается в селективности.

Рассматриваемая категория препаратов влияет на множество факторов «слипания» тромбоцитов, потому несет гораздо большую опасность для здоровья и жизни пациента, чем прочие.

При использовании нужно постоянно наблюдать за состоянием человека, в динамике. Чтобы быстро скорректировать дозу или отменить препарат.

Среди названий: Индобуфен, Ибустрин и прочие.

Тромбоксановые блокаторы

Снижает синтез данного фактора развития тромбоза. Основное наименование — Ридогрел.

Применение — в рамках комплексного лечения заболеваний сердечнососудистой системы, головного мозга, в основе которых лежит нарушение питания, кровообращение. Также после перенесенных эпизодов тромбоза.

Растительные средства

Фармакологическая эффективность таковых не доказана. Это лекарства на основе Гинкго Билоба.

Большого смысла от приобретения и использования по назначению такие «медикаменты» не имеют.

Сюда же относятся и условно «народные» рецепты на основе имбиря, зверобоя и прочих. Это не лечение, всего лишь самодеятельность.

Травы можно использовать как подспорье и то, если на это даст согласие врач. Терапия не терпит творчества, требуется здравый смысл, точный расчет и аналитическая работа.

Прочие препараты

К таковым можно отнести те, что используются для длительной терапии отклонений: Пентоксифиллин (самый популярный в клинической практике), Реополиглюкин (идентичен предыдущему, но более безопасный и применяется в широком перечне случаев).

Другой тип составляют комплексные медикаменты, которые имеют в составе несколько компонентов.

Например, Кардиомагнил (соответственно, Аспирин и магний), Аспигрель, Коплавикс, Агренокс и прочие. Стоит ли назначать такие «гремучие смеси» решает врач.

В большинстве случаев требуется точное дозирование, потому предпочтение лучше отдать двум отдельным наименованиям.

Это безопаснее, эффективнее и предоставляет возможность врачу инструментарий чтобы полностью контролировать процесс.

Тем более что и цена на такие «гибриды» довольно высокая, что полностью нивелирует какие-либо возражения на этот счет со стороны производителей. Вопрос решается на усмотрение лечащего специалиста-кардиолога.

Показания

Сказать точно, когда нужно принимать препараты рассматриваемого типа невозможно. Список дезагрегантов широк, различаются и действующие вещества. Стоит взглянуть на инструкцию.

Теоретические измышления не имеют смысла вообще, потому как вопрос в любом случае ложится на плечи доктора.

Если представить список усреднено, выйдет такая картина:

  • Транзиторные ишемические атаки. Временные эпизоды нарушения кровообращения. Локализация большой роли не играет.
  • Перенесенные в недавнем прошлом неотложные состояния. Инфаркт, инсульт. В первом случае не все так очевидно, многие медикаменты в этой ситуации не разрешены. Во втором тоже.

Речь идет только об ишемическом типе нарушения. Никак не геморрагическом, когда имело место кровоизлияние.

  • Стабильное повышенное артериальное давление. Гипертония.
  • Проведенная операция кардиохирургического профиля.
  • Облитерирующие нарушения трофики в нижних конечностях. Например, атеросклероз.
  • Профилактика инсульта (подробнее о первичных и вторичных мерах читайте в этой статье).
  • Ишемическая болезнь сердца, кроме некоторых случаев, когда препарат может навредить.

Перечень очень приблизительный.

Противопоказания

То же самое касается и этих оснований. Список препаратов антиагрегантов широкий, дать полный перечень невозможно без учета специфики фармацевтического средства. Потому берется аннотация.

Если же опять говорить о чем-то примерном:

  • Грудное вскармливание. Действующие вещества передаются с молоком, потому применение категорически воспрещается.
  • Беременность в любой фазе. Скажется на состоянии матери или плода.
  • Возраст до 18 лет. Противопоказание для преимущественного числа антиагрегантов. Использование недопустимо
  • Геморрагический инсульт, при котором развивается кровотечение в структуры головного мозга.
  • Сердечная недостаточность, на любой стадии. Абсолютное противопоказание.
  • Печеночная или почечная дисфункция в активной фазе, до компенсации состояния. Затем — с большой осторожностью и осмотрительностью.
  • Язва желудка, 12-и перстной кишки, слизистой оболочки других отделов пищеварительного тракта. Потому как возможно развитие кровотечений, вплоть до летальных.

Даже в отсутствии явных оснований для отказа от применения, нужно тщательно подумать о целесообразности использования медикамента.

Побочные эффекты

Таковых сравнительно много. Отталкиваться стоит от наименования и группы средства. Но вопрос более прозрачный.

Особенно часто встречающиеся нарушения среди возможных:

  • Длительные кровотечения, которые не останавливаются даже после минимальных повреждений: порезов, ссадин. Этого почти невозможно избежать.
  • Падение уровня артериального давления.
  • Головокружение, нарушение ориентации в пространстве.
  • Тошнота, редко переходит в рвоту.
  • Аллергические реакции. Едва ли не основной побочный эффект от применения препаратов для восстановления реологических свойств крови.

Интенсивность различна. Он минимальной, когда на коже образуется сыпь до отека Квинке или даже анафилактического шока. Благо, последний вариант встречается в качестве исключения.

При развитии негативных явлений имеет смысл пересмотреть курс и схему лечения или полностью отказаться от препаратов этого типа, что также скорее досадный редкий случай, чем правило.

Пациентам рекомендуется внимательно следить за самочувствием. При развитии нежелательных явлений обращаться к врачу повторно.

Адф-блокаторы

Антитромбоцитарные препараты группы в отличие от АСК действуют на обе фазы агрегации тромбоцитов – агрегацию и адгезию, что позволяет инактивировать особое вещество аденозинфосфат, разрушая его связь с фибриногеном.

Кроме того, тиенопиридины повышают пластичность (деформируемость) эритроцитов, способ­ствуя улучшению реологических свойств крови и микроциркуляции. Поэтому сегодня антиагрегантные средства этой группы используют в качестве основной составляющей комплексной терапии облитерирующего эндартериита и диабетической стопы. Побочные эффекты: экстрасистолы, повышение концентрации креатинина в сыворотке и диспноэ.

К средствам этой группы относятся:

  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло) – применяется при неотложных состояниях, корректирует реологические свойства крови при хронических заболеваниях (под именем Аклотин – 2 200 рублей);
  • Клопидогрел Канон (Клопидогрел, Зилт, Плавикс) – используют перед операциями на сердце для профилактики тромбообразования (153 рубля);
  • Эффиент (Прасугрел) – усовершенствованный и более быстро действующий аналог Клопидогреля (3 730 рублей);
  • Тикагрелор – меньший риск кровотечений (2790 рублей);
  • Прогрел – производное сульфомочевины, есть вариант для в/в введения (218 рублей).

Наилучшие результаты в профилактике постинфарктной ишемии миокарда получены при комбинированном лечении тиенопиридинами в сочетании с Аспирином, что позволило уменьшить терапевтические дозы указанных препаратов, снизить количество побочных эффектов и удешевить лечение.

Ацетилсалициловая кислота


Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Блокаторы фосфодиэстеразы (ингибиторы фдэ)

Еще одна группа препаратов, демонстрирующих свойства антиагрегантов – это синтетические вещества, влияющие на механизм формирования тромбов через блокировку ферментов крови. Наиболее безопасны из всех вышеперечисленных групп, используются в период восстановления реабилитации после острых состояний, оперативных вмешательств.

Антиагрегантами этой группы являются:

  • Дипиридамол (Дипиридамол-ФПО, Саномил-Сановель) – сочетает свойства дезагреганта и вазодилататора. Проявляет активность в качестве ангиопротектора, иммуномодулятора. Лекарство оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Средство практически полностью связывается с белками крови. Накопление происходит в миокардиоцитах, эритроцитах (302 рубля);
  • Курантил – иммуномодулятор и вазодилататор. «Работает» в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах – в других участках системы кровообращения. В отличие от органических нитратов, антагонистов кальция не вызывает расширения более крупных коронарных сосудов (586 рублей);
  • Парседил – вазодилататор миотропного действия со свойствами дезагреганта. Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы), вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока (290 рублей);
  • Пентоксифиллин – структурный аналог теобромина, предотвращает потерю эритроцитами ионов калия, придает устойчивость к гемолизу. При окклюзии периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей. Выпускается в таблетках и инъекционно (Таблетки – 251 рубль, инъекции – 45 рублей за 10 ампул 2% раствора);
  • Цилостазол (Плетал) – оказывает антиагрегантный и вазодилатационный эффект (4 960 рублей);
  • Трифлузал (Дисгрен) – ингибитор ЦОГ-1 и ФДЭ, мало изучен, доступен под заказ в интернет-аптеке.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Влияют на еще один механизм формирования тромбов. Имеют меньше противопоказаний и считаются более безопасными, если сравнивать с предыдущими двумя фармацевтическими группами.

Их имеет смысл применять после неотложных состояний, операционных вмешательств в реабилитационный период или же как медикаменты для профилактики инфаркта, инсульта, острых гемодинамических нарушений связанных с изменением свойств крови.

Среди распространенных названий — Дипиридамол, Трифлузал. Оба сравнительно старые. Имеют несколько торговых названий, отличных от основных, например Курантил.

Часто провоцируют аллергические реакции, потому требуют аккуратного назначения и наблюдения за состоянием больного.

Гпр-блокаторы (антагонисты iib/iiia рецепторов)

Механизм действия препаратов-антиагрегантов, которые способны ингибировать ГПР (гликопротеиновые рецепторы тромбоцитов) мягкий. Суть «работы» – команда тромбоцитам, запрещающая слипание. При этом достигается максимальная эффективность с минимальными изменениями реологических свойств крови.

Мишенью препаратов является последний этап агрегации тромбоцитов. Лекарственные средства конкурируют с фактором фон Виллебранда и фибриногеном за связь с гликопротеиновым рецептором IIb/IIIa. Эффект длится недолго, поэтому используются средства либо для экстренной помощи, либо с расчетом четкой дозировки приема по индивидуальной схеме.

Дезагреганты фармгруппы ГПР-блокаторов:

  • Эптифибатид (Интегрилин) – инфузионный препарат, синтетический циклический пептид, обратимо блокирует рецепторы IIb/IIIa тромбоцитов, противопоказаны при гиперчувствительности, кровотечении, нарушении мозгового кровообращения (3 500 рублей);
  • Тирофибан (Аграстат) – производное тирозина непептидной природы, является препаратом выбора при экстренной помощи (31 742 рубля);
  • Абциксимаб (Реопро) – необратимо блокирует гликопротеиновые рецепторы на тромбоцитах (80% через 2 ч после вливания в вену), используется при коронарной ангиопластике у мужчин с острым коронарным синдромом (15 416,85 рублей).

Современные фармакологи из-за минимума побочных явлений в последнее время занимаются активной разработкой новых средств этой группы. Найдено много перспективных комбинаций с антиагрегантными свойствами: Цефрафибан, Орбофиган, Сиброфибан, Ксенилофибан.

Зачем нужна терапия антиагрегантами

Пациенту обычно назначаются дезагреганты, если анамнез включает:

  • ИБС;
  • сердечные атаки;
  • ангины;
  • инсульты, транзиторные ишемические атаки (ТИА);
  • болезни периферических сосудов
  • кроме того, антиагреганты часто назначают в акушерстве, для улучшения кровотока между матерью и плодом.

Терапия антиагрегантами может также назначаться больным до и после процедур ангиопластики, стентирования и аортокоронарного шунтирования. Всем пациентам с фибрилляцией предсердий или недостаточностью сердечных клапанов назначают препараты-антиагреганты.

Прежде чем перейти к описанию разных групп антиагрегантов и осложнений связанных с их употреблением, хочется поставить большой и жирный восклицательный знак: с антиагрегантами шутки плохи! Даже те, которые продаются без рецепта врача, имеют побочные действия!

  • Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил, кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
  • лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
  • витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную инструкцию по применению кардиомагнила

Каковы побочные эффекты?

Иногда лекарство вызывает нежелательные эффекты. Не все побочные действия антитромбоцитарной терапии перечислены ниже. Если вы чувствуете, что у вас возникли эти или любые другие неприятные ощущения, обязательно сообщите своему врачу.

Распространенные побочные эффекты:

  • повышенная утомляемость (усталость);
  • изжога;
  • головная боль;
  • расстройство пищеварения или тошнота;
  • боли в желудке;
  • понос;
  • кровотечение из носа.

Редкие побочные эффекты:

  • аллергическая реакция, с отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек;
  • кожная сыпь, зуд или крапивница;
  • рвота, особенно если рвотные массы выглядят как кофейная гуща;
  • темный или кровянистый стул или кровь в моче;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • затруднение в произношении слов;
  • необычные кровотечения или кровоподтеки;
  • лихорадка, озноб или боль в горле;
  • учащенное сердцебиение;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • боли в суставах;
  • слабость или онемение в руке или ноге;
  • спутанность сознания или галлюцинации.

Возможно вам придется принимать антитромбоцитарные лекарства всю оставшуюся жизнь в зависимости от вашего состояния. Вы должны будете сдавать анализ крови регулярно, чтобы увидеть свертываемость вашей крови. Реакция организма на антитромбоцитарную терапию должна строго контролироваться.

Информация данной статьи предназначена только для ознакомления и не может заменить консультацию врача

Механизм действия и фармакологические эффекты антиагрегантов

14 Июня в 14:28 21317

Уменьшать агрегацию тромбоцитов способны многие лекарственные средства, однако на практике используют только препараты с доказанной клинической эффективностью, среди которых выделяют несколько групп.

  • Ацетилсалициловая кислота.
  • Производные тиенопиридина (клопидогрел, тиклопидин).
  • Дипиридамол.
  • Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид).

Антиагреганты препятствуют тромбообразованию за счёт угнетения функциональной активности тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота

Селективно и необратимо инактивирует (ацетилирует) фермент циклооксигеназу, катализирующий первый этап биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. В невысоких дозах препарат влияет преимущественно на первую изоформу циклооксигеназы (ЦОГ1).

В результате в циркулирующих в крови тромбоцитах прекращается образование тромбоксана А2, обладающего проагрегантным и сосудосуживающим действием. Одновременно в клетках эндотелия и слизистой оболочки желудка уменьшается образование простациклина, угнетающего агрегацию тромбоцитов и секрецию соляной кислоты.

Однако влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина не столь выражено и менее продолжительно из-за меньшей чувствительности к действию препарата циклооксигеназы, содержащейся вне тромбоцитов, а также способности клеток, обладающих ядром, синтезировать новые молекулы фермента взамен утративших функциональную активность.

Кроме того, в образовании простациклина также принимает участие вторая изоформа циклооксигеназы (ЦОГ2), для угнетения которой требуются более высокие дозы препарата и более короткие интервалы между его приёмами.

Образование тромбоксана А2 прекращается на весь период жизни тромбоцитов (7-10сут). Поскольку ежедневно обновляются около 10% пула тромбоцитов, через 5-6 сут после приёма ацетилсалициловой кислоты нормально функционируют только половина из них. Обычно этого достаточно для восстановления тромбоцитарного звена гемостаза.

Производные тиемопиридина

Они поступают в организм человека в виде пролекарства. Их метаболиты, образующиеся с участием ферментов, входящих в систему цитохрома Р450, при прохождении препаратов этой группы через печень необратимо модифицируют рецепторы 2РY12, на мембране тромбоцитов. В результате блокируется связь рецепторов с АДФ, что в конечном счёте приводит к угнетению агрегации тромбоцитов.

Дипиридамол

Важно

Препарат угнетает фосфодиэстеразу тромбоцитов, стимулируя накопление в них цАМФ, обладающего антиагрегантным действием. Кроме того, он способен блокировать захват аденозина эритроцитами и клетками эндотелия, а также стимулировать синтез оксида азота и простациклина в эндотелии сосудистой стенки.

Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа тромбоцитов тромбоцитов, блокируя участок взаимодействия гликопротеинов IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов с фибриногеном, фактором фон Виллебранда и другими адгезивными молекулами.

В клинической практике используют только препараты для внутривенного введения: химерное антитело мыши и человека – абциксимаб, который образует неспецифичное и достаточно стойкое соединение с гликопротеином IIb/IIIa, а также малые молекулы тирофибан и эптифибатид, которые селективно блокируют гликопротеины IIb/IIIa по конкурентному механизму.

Явелов И.С.

Антиагреганты

Показания к применению

Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:

  • атеросклероз;
  • нестабильная стенокардия;
  • профилактика ишемии головного мозга или сердца;
  • реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
  • высокое артериальное давление;
  • облитерация сосудов нижних конечностей;
  • терапия ИБС;
  • склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
  • транзиторные нарушения кровотока;
  • кардиохирургическое вмешательство;
  • укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
  • акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
  • мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).

Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.

При назначении препаратов следует учитывать остроту момента. Неотложные состояния принято купировать антиагрегантами прямого действия, длительное лечение проводят непрямыми дезагрегантами, которые уменьшают скорость образования сгустка крови с сохранением функции плазменных факторов на необходимом уровне.

Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений).

Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:

  • ХПН;
  • ХСН;
  • недостаточность печени;
  • болезни крови;
  • химиотерапия;
  • пурпура.

Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.

Тромбоцитарная группа

Кардиологи отдают предпочтение таким антиагрегантам:

  1. Ацетилсалициловой кислоте. Вещество направлено на подавление активности особого фермента, который отвечает за усиление реакции синтеза тромбоксана. Который в свою очередь участвует в процессе склеивания тромбоцитов. К лекарствам с ацетилсалициловой кислотой относят Кардиомагнил, Аспикор, Аспирин, Ацекардол и прочие. Эти средства имеют небольшую стоимость, поэтому доступны каждому больному. Приём кислоты очень длительный, что позволяет добиться выраженного эффекта. Иногда срок употребления достигает года и более.
  2. Дипиридамолу. Задачей вещества является подавление синтеза тромбоксана А2, увеличение циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах, который имеет антиагрегантный эффект. Также он осуществляет расширение коронарных сосудов. Одним из главных преимуществ вещества является отсутствие негативного воздействия на желудок больного. Его употребляют на голодный желудок.
  3. Тиклопидину. Отвечает за блокировку активности тромбоцитарных рецепторов, которые помогают тромбоцитам связываться с фибрином, фибриногеном. Эффект от приёма наступает немного позже, нежели от ацетилсалициловой кислоты, но как утверждают специалисты, он имеет более выраженный характер. Лекарство употребляют во время приёма пищи, пару раз в сутки.
  4. Клопидогрелю. Характеризуется необратимой блокировкой тромбоцитной агрегации, исключая появления осложнений атеросклероза коронарных сосудов. Употребляют лекарство один раз в день.
  5. Абциксимаб. Представляет собой синтетическое антитело к тромбоцитарным рецепторам. Его действие быстрое, но имеет недолгий результат. Употребление лекарства осуществимо внутривенно в условиях стационара.
  6. Теониколу. Препарат расширяет сосуды и имеет антиагрегатное действие, а также оказывает благотворное воздействие на снабжение мозга кислородом.
  7. Эптифибатиду. Назначают совместно с Аспирином. Применение возможно только в условиях стационара.
  8. Илопросту. Лекарственный препарат не только предотвращают склеивание тромбоцитов, но и может растворять уже образовавшийся тромб. Средство мощное, его употребляют в стационаре.
  9. Трифусалу. Медпрепарат снижает биосинтез тромбоксана.

Эптифибатид

«Эптифибатид» снижает риск развития ишемии сердца у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Лекарство применяют в комплексе с «Аспирином», «Клопидогрелем», «Гепарином». Перед началом терапии проводят ангиографическую оценку и другие диагностические процедуры. Тщательному обследованию подлежат в обязательном порядке женщины и лица старше 60 лет.

Выпускают лекарство в виде раствора для внутривенных инъекций, который вводят по определенной схеме. После выписки больного антиагрегантное лечение продолжают препаратами в таблетированной форме в течение нескольких месяцев. Для предотвращения рецидива приступов ишемии сердца и смерти больного антиагрегантные препараты рекомендуют принимать таким пациентам всю жизнь.

При проведении неотложного хирургического вмешательства введение препарата необходимо прекратить. В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно.

Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Раствор для инъекций готовят ежедневно непосредственно перед введением, что позволяет обеспечить его стерильность. Больным, проходящим лечение «Илопростом», рекомендуют отказаться от курения.

Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. После лечения у больных расширяются легочные сосуды и улучшаются основные показатели крови.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *