Как действует атропин

Общие реакции:

  • со стороны нервной системы и органов чувств — головокружения и головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, паралич аккомодации, нарушения тактильных ощущений
  • со стороны сердца и сосудов — желудочковая и синусовая тахикардия, ишемия миокарда, фибрилляция желудочков
  • со стороны ЖКТ — атония кишечника, запор, сухость слизистой полости рта
  • прочие нежелательные реакции — лихорадка, задержка мочеиспускания, светобоязнь

Местные реакции:

  • чувство покалывания в глазах, повышение внутриглазного давления
  • раздражение век, гиперемия слизистых глаза
  • конъюнктивит
  • паралич аккомодации (расширение зрачка)

При разовых введениях дозы атропина, не превышающей 0,5 мг, не исключены парадоксальные реакции со стороны парасимпатического отдела нервной системы, такие как брадикардия, замедление проводимости миокарда. Также атропин снижает фармакологическую активность м-холиномиметиков (например, мускарина) и антихолинэстеразных средств (физостигмина, прозерина и др.). Побочные эффекты атропина усиливаются на фоне одновременного приема трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, антигистаминных препаратов и других лекарственных средств с м-холиноблокирующими возможностями.

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

Наркотический эффект

Атропинсодержащие препараты являются холинолитиками, широко используемыми в рекреационных целях. Наркогенный эффект обусловлен высоким сродством атропина с холинергическими рецепторами, что предупреждает их взаимодействие с ацетилхолином — естественным нейромедиатором. Это приводит к его накоплению в синаптической щели, угнетению ряда парасимпатических эффектов и работе ЦНС с преобладанием адренергических функций. В результате этого влияния развиваются разнообразные эффекты, ведущими из которых становятся галлюциногенный и психомимитический.

Превышение дозы атропина влечет легкое головокружение, мышечную релаксацию, ощущение приятного тепла во всем теле, гипоманиакальный эйфорический аффект. Картина наркотического опьянения атропином схожа со злоупотреблением гашиша или марихуаны. Для достижения эйфории важен настрой человека на соответствующий эффект. Состояние может длиться несколько часов, после чего действие алкалоида уменьшается и наступает постепенный выход из него. После наркотического опьянения отмечается выраженная слабость, разбитость, «пьяная» или неуверенная походка, головные боли, проблемы с ЖКТ. Если были употреблены высокие дозы атропина, наблюдаются психозы и метаморфопсии (двигательное возбуждение, оголение тела и пр.).

Для клинической картины психозов характерны симптомы делирия (помутнение сознания, расстройства психики, кома), часто регистрируется цианоз губ, точечные кровоподтеки в зоне лба и грудной клетки, тахикардия, выраженный мидриаз и скачки артериального давления. В среднем острый психоз длится не более 24 часов. Далее его остаточными проявлениями могут быть немотивированные страхи и повышенная тревожность, нарушения сна. Через несколько суток перечисленные симптомы полностью уходят.

Атропин — опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов. Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность. Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) — это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

нервный импульс

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

  1. Расслабление гладкомышечных клеток. Такое воздействие атропина наблюдается в бронхах (расширение), желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре. Расслабление мышц в указанных органах обусловлено торможением импульсов со стороны парасимпатической нервной системы.
  2. Снижение секреторной активности желёз внешней секреции, а именно: бронхиальных, пищеварительных, потовых, слюнных, слёзных. Механизм подавление бронхиальной и пищеварительной секреции обусловлен блокадой парасимпатики, а слюнной, слёзной и потовой — наоборот, блокадой симпатической нервной системы.
  3. Мидриаз (расширение зрачков). Круговая и радиальная мышцы радужки глаза являются антагонистами и уравновешивают действие друг друга. Атропин связывается с M3-холинорецепторами круговой мышцы радужной оболочки, она расслабляется, а радиальная мышца при этом напряжена, её действие преобладает и зрачок расширяется.
  4. Паралич аккомодации (приспособление глаза к изменению внешних условий для ясного восприятия объектов, расположенных на разном расстоянии). Атропин расслабляет цилиарную мышцу глаза и уплощает хрусталик из-за чего возникает дальнозоркость.
  5. Учащение ритма сердца обусловлено торможением парасимпатического влияния на синоатриальный узел. Но иногда увеличению ритма сердца может предшествовать брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), это связано со стимуляцией вагусных центров.
  6. Улучшает предсердно-желудочковую проводимость.
  7. Воздействует на сосуды, но только в очень больших дозах. При этом они расширяются, кожа человека краснеет. В малых дозах атропин не расширяет сосуды, но с рецепторами он все равно связывается. Поэтому препараты, расширяющие сосуды, могут не подействовать, так как чувствительные окончания, с которыми они должны были связаться, уже заняты атропином.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

  • «Атропин» — таблетки;
  • «Атропина сульфат» — 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

  • при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
  • спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
  • желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
  • при спазмах кишечника;

спазм мочевого пузыря

В других отраслях медицины атропин применяется:

  • при спазмах мочевого пузыря;
  • бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
  • для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
  • при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
  • в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
  • при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
  • при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки. Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день. Чтобы расширить зрачок для исследования — по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная — 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

  • сухость во рту

    сухость во рту;

  • снижение потоотделения;
  • покраснение слизистых оболочек;
  • учащённое сердцебиение вплоть до аритмии;
  • тошнота, рвота;
  • тремор (дрожание) конечностей;
  • осиплость голоса, затруднение глотания;
  • запор;
  • покраснение кожи;
  • нарушение зрения;
  • учащение дыхания;
  • судорожный синдром.

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

  • галлюцинации

    паралич дыхательных мышц;

  • галлюцинации;
  • бессознательное состояние;
  • кома;
  • снижение частоты сердечных сокращений, фибрилляция предсердий или желудочков.

Доза атропина, являющаяся смертельной — 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны — 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Фармакология

Фармакологическое действие — холинолитическое.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • H16 Кератит
  • H20 Иридоциклит
  • H20.9 Иридоциклит неуточненный
  • H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
  • H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
  • H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
  • I44 Предсердно-желудочковая блокада и блокада левой ножки пучка
  • I45.5 Другая уточненная блокада сердца
  • I46 Остановка сердца
  • J38.5 Спазм гортани
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J45 Астма
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • K11.7.0* Гиперсаливация
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
  • K58 Синдром раздраженного кишечника
  • K59.8.1* Дискинезия кишечника
  • K80 Желчно-каменная болезнь
  • K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
  • K81 Холецистит
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K85 Острый панкреатит
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • R00.1 Брадикардия неуточненная
  • R09.3 Мокрота
  • R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
  • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
  • T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
  • T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими средствами
  • T56.9 Токсическое действие металла неуточненного
  • T57.1 Токсическое действие фосфора и его соединений
  • Z01.2 Стоматологическое обследование
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация

Код CAS

51-55-8

Фазы отравления

Намеренное или случайное употребление высоких доз атропина приводит к развитию острого отравления. Состояние развивается уже через 15 минут после приема препарата — его начальными признаками становятся сухость слизистых полости рта и носа, жажда, охриплость голоса, гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела. Рвоты при отравлении атропином не бывает. Клиническая картина интоксикации делится на две фазы, в основе которых лежит влияние атропина на ЦНС. Рассмотрим их подробнее.

Психомоторное возбуждение

Характеризуется прогрессирующими расстройствами со стороны ЦНС. Со стороны глаз наблюдается мидриаз с остаточными реакциями на свет, фотофобия, повышение внутриглазного давления, двоение картинки перед глазами, снижение остроты зрения. Человек чувствует головокружение, нарастающее опьянение.

Психомоторное возбуждение прогрессирует. Пострадавший буквально мечется, стремится убежать, неадекватно реагирует на происходящее странным смехом, выкриками, слезами. На этом фоне появляются и усиливаются галлюцинации — как зрительные, так и тактильные, возникают симптомы делирия, атаксии, расстройства ориентации в пространстве и времени.

Возбуждающее влияние на ЦНС осложняется пирамидной недостаточностью, а именно гипертонусом мышц, сухожильных и патологических рефлексов (Оппенгейма, Бабинского). В крайне тяжелых случаях отравления уже на первой стадии наблюдается спутанность сознания, острые признаки психоза, судороги, эпилептические припадки.

Угнетение ЦНС

Начинается спустя 10 часов после употребления высокой дозы атропина. Характеризуется угнетением ЦНС. У человека возникает спутанность сознания вплоть до развития комы, угасают сухожильные рефлексы, нарастает мышечная слабость.

При атропиновой интоксикации возникают картины делирия с выраженным возбуждением и изменчивым аффектом, а также состояния оглушения, переходящего в сопор и кому. Интоксикация атропином часто сопровождается тахикардией, сухостью во рту, мидриазом, параличом аккомодации, дрожью, подергиваниями в отдельных мышечных группах.”

При выраженном отравлении угнетение ЦНС проявляется крайне резко. При этом первая фаза психомоторного возбуждения может полностью отсутствовать. После приема токсичной дозы атропина человек испытывает сонливость и погружается в глубокий сон, на фоне которого проявляются диспноэ и брадипноэ — серьезные проблемы с дыханием и сердечной деятельностью. Состояние опасно развитием цианоза и асфиксии, отеком легких и головного мозга. Летальность пациентов в данном случае высока — причинами смертельного исхода становятся остановка дыхания и острая сердечно-сосудистая недостаточность.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *